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L’antidolorifico più potente al mondo arriva dalle lumache


27/07/2010

Rilanciamo un articolo tratto da “La Stampa Benessere” online.

Secondo i risultati di uno studio condotto da un gruppo di ricercatori australiani dell’Università del Queensland, sarebbe possibile sfruttare le conotossine - sostanze neurotossiche prodotte dalle lumache di mare e inattivate dalla saliva uman - come antidolorifico somministrabile per via orale. Il potere antidolorifico di tali sostanze era già noto e sfruttato in medicina; la novità è rappresentata dalla realizzazione di una versione sintetica in grado di resistere agli enzimi salivari e ai succhi gastrici, che, testata su cavie affette da dolori neuropatici, ha prodotto un significativo effetto analagesico.

Avete presente quelle strane creature che abitano i fondali dei mari e che se vanno in giro con un guscio a forma di cono per proteggersi? Sono apparentemente delle creature innocue, ma riescono a paralizzare le prede con un veleno che agisce sulle cellule nervose, bloccandole.

Per la verità il principio attivo di questo veleno, le conotossine, sono già note in medicina che le utilizza come antidolorifico unicamente con la somministrazione chirurgica per mezzo di un’azione piuttosto complicata. Il motivo è che il principio attivo di questo farmaco noto con il nome di ziconotide, viene inattivato dalla saliva; per cui non è possibile la somministrazione orale. È in realtà un vero peccato poiché è stato constatato che la potenza della conotossina come antidolorifico è 100 volte superiore a un analogo antidolorifico conosciuto e utilizzato a oggi; tra questi, per esempio, la morfina.

Alcuni casi di avvelenamento da conotossine derivanti da lumache di mare – alcuni dei quali hanno causato il decesso – hanno portato all’attenzione degli scienziati le potenzialità del veleno di questi molluschi appartenenti alla famiglia delle Conidae.

Le lumache di mare contano più di cinquecento specie diverse e il veleno che utilizzano per cacciare e cibarsi pare contenga in misura variabile da 50 a 200 diversi tipi di peptidi neurotossici che è risaputo agire sui mammiferi anche in qualità di antidolorifici. Molte di queste sostanze poi sono utili nella cura di diverse patologie tra cui gli attacchi di cuore e i blocchi neuromuscolari.

A cercare di trovare una soluzione per permettere di utilizzare al meglio queste sostanze per offrire ai pazienti un antidolorifico efficace e molto potente, i ricercatori australiani dell’Università del Queensland coordinati dal dottor David Craik hanno condotto uno studio in cui pare si possano sfruttare le conotossine per via orale senza correre il rischio che queste siano compromesse dalla saliva o i succhi gastrici.

Per questo motivo hanno prodotto una versione sintetica di una conotossina in grado di resistere agli enzimi del corpo umano. L’hanno poi testata su modello animale in cavie affette da dolori neuropatici, ottenendo risultati significativi. Una sola dose di questa sostanza pare abbia ridotto la percezione del dolore di ben cento volte maggiore che non la gabapentina, un farmaco utilizzato nel trattamento dell’epilessia.

Ora i risultati sono al vaglio della Food and Drug Adminstration americana che dovrebbe dare il benestare per la sperimentazione sugli esseri umani.

(lm&sdp)

 

 

Clark RJ, Jensen J, Nevin ST, Callaghan BP, Adams DJ, Craik DJ. The Engineering of an Orally Active Conotoxin for the Treatment of Neuropathic Pain. Angew Chem Int Ed Engl. 2010 Jul 14. [Epub ahead of print]